Thuốc Lusefi 5mg Taisho điều trị đái tháo đường 100 viên

Lusefi 5mg Taisho 100 viên chứa Luseogliflozin 5mg, thuộc nhóm thuốc ức chế SGLT2, giúp giảm tái hấp thu glucose tại thận và tăng đào thải glucose qua nước tiểu. Thuốc được sử dụng để hỗ trợ kiểm soát đường huyết ở người mắc đái tháo đường type 2, kết hợp với chế độ ăn uống và vận động phù hợp. Người bệnh nên dùng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ và lưu ý nguy cơ mất nước, hạ huyết áp hoặc nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Chỉ định chính của Lusefi 5mg:

• Điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 ở người lớn nhằm cải thiện việc kiểm soát đường huyết:

Đơn trị liệu

• Khi chế độ ăn và tập luyện không giúp kiểm soát tốt đường huyết.

Liệu pháp phối hợp

• Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác, bao gồm chế phẩm insulin, khi những thuốc này, cùng với chế độ ăn và tập luyện, không giúp kiểm soát tốt đường huyết.

• Bệnh nhân bị nhiễm ceton nặng, hôn mê hoặc tiền hôn mê do đái tháo đường. [Sử dụng Lusefi là không phù hợp do cần nhanh chóng điều chỉnh tình trạng tăng đường huyết bằng truyền dịch hoặc insulin].
• Bệnh nhân bị nhiễm trùng nặng, những người đã trải qua hoặc được lên lịch phẫu thuật, những người bị chấn thương nghiêm trọng. [Dùng Lusefi là không phù hợp vì nên kiểm soát đường huyết bằng cách tiêm insulin].
• Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Cách dùng:

• Lusefi 5 mg nên được dùng bằng đường uống, một lần mỗi ngày trước hoặc sau bữa ăn sáng.

Liều dùng:

• Người lớn: Liều thường dùng là 2,5 mg luseogliflozin, uống 1 lần/ngày, trước hoặc sau bữa ăn sáng. Khi chưa đủ tác dụng, có thể tăng liều lên 5 mg × 1 lần/ngày, đồng thời theo dõi chặt chẽ diễn biến lâm sàng.
• Lusefi nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc trị đái tháo đường khác.
• Đặc biệt, khi sử dụng với sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc chất chủ vận thụ thể GLP-1, do nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng lên. Khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc chất chủ vận thụ thể GLP-1, nên xem xét việc giảm liều các thuốc này để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Các đối tượng đặc biệt Bệnh nhân suy thận

• Lusefi không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (eGFR 0 - 59 mL/phút/1,73 m²) do không đủ dữ liệu lâm sàng.

Bệnh nhân suy gan

• Chưa có kinh nghiệm sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng và độ an toàn ở những bệnh nhân này chưa được thiết lập.

Trẻ em

• Chưa xác định được độ an toàn khi sử dụng cho trẻ nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ bú mẹ, nhũ nhi và trẻ em. [Không có kinh nghiệm sử dụng cho những đối tượng này].

Bệnh nhân cao tuổi

• Ở bệnh nhân cao tuổi, chức năng sinh lý thường bị suy giảm nên dùng Lusefi thận trọng và cần theo dõi tình trạng của bệnh nhân.
• Vì việc phát hiện các triệu chứng mất nước (bao gồm cả khát nước) có thể bị chậm ở bệnh nhân cao tuổi, nên cần thận trọng.

• Khi sử dụng thuốc Lusefi 5 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Tóm tắt hồ sơ an toàn

• Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 ở Nhật Bản (TS071-02-1, TS071-02-3, TS071-03-1, TS071-03-2, TS071-03-3, TS071-03-4, TS071-03-5), các phản ứng có hại bao gồm các phát hiện bất thường đã được quan sát thấy ở 236 trong số 1262 đối tượng (18,7%) sử dụng liều luseogliflozin 2,5 mg (kể cả khi tăng liều 5 mg). Các phản ứng có hại chủ yếu (phản ứng có hại được quan sát thấy ở hơn 2% đối tượng) là tiểu thường xuyên (35 trường hợp, 2,8%), hạ đường huyết (30 trường hợp, 2,4%), và tăng β2 microglobulin nước tiểu (26 trường hợp, 2,1%).

Bảng danh sách các phản ứng có hại

• Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng và từ kinh nghiệm sau tiếp thị luseogliflozin. Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây được phân loại theo tần suất và hệ cơ quan (SOC). Các loại tần suất được xác định theo quy ước sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Phản ứng có hại đáng kể về mặt lâm sàng Hạ đường huyết

• Hạ đường huyết có thể xảy ra khi sử dụng kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác (đặc biệt, sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc thuốc chủ vận thụ thể GLP-1). Ngoài ra, hạ đường huyết đã được báo cáo khi không sử dụng phối hợp các thuốc trị đái tháo đường khác. Khi quan sát thấy các triệu chứng hạ đường huyết, cần thực hiện các biện pháp thích hợp như sử dụng thực phẩm có chứa carbohydrate. Tuy nhiên, nếu xuất hiện các triệu chứng hạ đường huyết khi sử dụng kết hợp với các chất ức chế α-glucosidase, nên dùng glucose.

Viêm bể thận, nhiễm trùng huyết, viêm mô hoại tử ở cơ quan sinh dục hoặc vùng đáy chậu (hoại tử Fournier)

• Có thể xảy ra viêm bể thận và dẫn đến nhiễm trùng huyết (bao gồm sốc nhiễm trùng). Khởi phát hoại tử Fournier, nhiễm trùng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng cần can thiệp phẫu thuật khẩn cấp, đã được báo cáo ở bệnh nhân đái tháo đường dùng các chất ức chế SGLT2 khác. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu ghi nhận bất kỳ sự bất thường nào, nên ngừng sử dụng và tiến hành điều trị thích hợp.

Mất nước

• Mất nước có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được theo dõi đầy đủ. Khi xuất hiện các triệu chứng bao gồm khát nước, đa niệu, tiểu thường xuyên, huyết áp giảm và nghi ngờ mất nước, nên thực hiện các biện pháp thích hợp bao gồm ngừng sử dụng thuốc và áp dụng bù dịch. Do đã có báo cáo về sự khởi phát của huyết khối tắc mạch như nhồi máu não sau khi mất nước, nên cần thận trọng.

Nhiễm toan ceton

• Vì nhiễm toan ceton (bao gồm cả nhiễm toan ceton do đái tháo đường) có thể xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu ghi nhận bất kỳ sự bất thường nào, nên ngừng sử dụng và tiến hành điều trị thích hợp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác dược lực học Thuốc điều trị đái tháo đường (Sulfonylureas, Biguanides, Thiazolidinediones, chất ức chế DPP-4, chất ức chế α-Glucosidase, Glinide, chất chủ vận thụ thể GLP-1, chế phẩm Insulin,...)

• Vì những thuốc này có thể gây hạ đường huyết, cần theo dõi chặt chẽ đường huyết và các tình trạng khác của bệnh nhân trong quá trình sử dụng thuốc. Khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc thuốc chủ vận thụ thể GLP-1, nên xem xét giảm liều các thuốc này để giảm nguy cơ hạ đường huyết liên quan đến sự phối hợp.
• Khi quan sát thấy các triệu chứng hạ đường huyết, sucrose thường được sử dụng. Khi sử dụng đồng thời các chất ức chế α-glucosidase, nên sử dụng glucose.

Thuốc lợi tiểu (Thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu Thiazide,...)

• Vì tác dụng lợi tiểu có thể tăng lên khi sử dụng kết hợp với luseogliflozin, nên thận trọng, ví dụ, điều chỉnh liều lượng của thuốc lợi tiểu khi cần thiết.

Tương tác dược động học

• Sự chuyển hóa của luseogliflozin chủ yếu liên quan đến CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B và UGT1A1 (in vitro).
• Luseogliflozin có tác dụng ức chế yếu đối với CYP2C19 (giá trị IC₅₀ : 58,3 µmol/L), trong khi không có bất kỳ tác dụng ức chế nào đối với CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 hoặc 3A4 (IC₅₀ > 100 µmol/L) (in vitro). Luseogliflozin không cảm ứng CYP1A2 hoặc 2B6, mà cảm ứng yếu CYP3A4 (in vitro). Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sử dụng nồng độ 6β-hydroxycortisol trong nước tiểu làm chất chỉ điểm, luseogliflozin không cảm ứng CYP3A4 (dữ liệu ở những người không phải là người Nhật Bản).

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên luseogliflozin

• Tương tác khi sử dụng kết hợp luseogliflozin và 6 loại thuốc hạ đường huyết dạng uống hiện có (glimepiride, metformin, voglibose, miglitol, pioglitazone và sitagliptin) đã được nghiên cứu ở người lớn nam giới Nhật Bản khỏe mạnh. Dược động học của luseogliflozin được coi là không bị ảnh hưởng nhiều bởi các thuốc khác sử dụng đồng thời.

Ảnh hưởng của luseogliflozin đối với các thuốc khác

• Tương tác khi sử dụng kết hợp luseogliflozin và 6 loại thuốc hạ đường huyết dạng uống hiện có (glimepiride, metformin, voglibose, miglitol, pioglitazone và sitagliptin) đã được nghiên cứu ở người lớn nam giới Nhật Bản khỏe mạnh. Luseogliflozin được coi là không ảnh hưởng nhiều đến dược động học của các thuốc khác được sử dụng kết hợp với luseogliflozin.

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm Định lượng 1,5-AG

• Do cơ chế hoạt động của luseogliflozin, glucose niệu trở nên dương tính và 1,5-AG huyết thanh (1,5-anhydroglucitol) giảm trong quá trình sử dụng. Cần lưu ý rằng kết quả xét nghiệm glucose niệu và 1,5-AG huyết thanh không phản ánh việc kiểm soát đường huyết.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Liều đơn lên đến 25 mg luseogliflozin (gấp 5 lần liều tối đa được khuyến cáo ở người) ở những người khỏe mạnh thường được dung nạp tốt.
• Trong trường hợp quá liều, nên bắt đầu điều trị hỗ trợ thích hợp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.
• Việc loại bỏ luseogliflozin bằng thẩm tách máu chưa được nghiên cứu.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Tương tác dược lực học Thuốc điều trị đái tháo đường (Sulfonylureas, Biguanides, Thiazolidinediones, chất ức chế DPP-4, chất ức chế α-Glucosidase, Glinide, chất chủ vận thụ thể GLP-1, chế phẩm Insulin,...)

• Vì những thuốc này có thể gây hạ đường huyết, cần theo dõi chặt chẽ đường huyết và các tình trạng khác của bệnh nhân trong quá trình sử dụng thuốc. Khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc thuốc chủ vận thụ thể GLP-1, nên xem xét giảm liều các thuốc này để giảm nguy cơ hạ đường huyết liên quan đến sự phối hợp.
• Khi quan sát thấy các triệu chứng hạ đường huyết, sucrose thường được sử dụng. Khi sử dụng đồng thời các chất ức chế α-glucosidase, nên sử dụng glucose.

Thuốc lợi tiểu (Thuốc lợi tiểu quai, thuốc lợi tiểu Thiazide,...)

• Vì tác dụng lợi tiểu có thể tăng lên khi sử dụng kết hợp với luseogliflozin, nên thận trọng, ví dụ, điều chỉnh liều lượng của thuốc lợi tiểu khi cần thiết.

Tương tác dược động học

• Sự chuyển hóa của luseogliflozin chủ yếu liên quan đến CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B và UGT1A1 (in vitro).
• Luseogliflozin có tác dụng ức chế yếu đối với CYP2C19 (giá trị IC₅₀ : 58,3 µmol/L), trong khi không có bất kỳ tác dụng ức chế nào đối với CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 hoặc 3A4 (IC₅₀ > 100 µmol/L) (in vitro). Luseogliflozin không cảm ứng CYP1A2 hoặc 2B6, mà cảm ứng yếu CYP3A4 (in vitro). Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sử dụng nồng độ 6β-hydroxycortisol trong nước tiểu làm chất chỉ điểm, luseogliflozin không cảm ứng CYP3A4 (dữ liệu ở những người không phải là người Nhật Bản).

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên luseogliflozin

• Tương tác khi sử dụng kết hợp luseogliflozin và 6 loại thuốc hạ đường huyết dạng uống hiện có (glimepiride, metformin, voglibose, miglitol, pioglitazone và sitagliptin) đã được nghiên cứu ở người lớn nam giới Nhật Bản khỏe mạnh. Dược động học của luseogliflozin được coi là không bị ảnh hưởng nhiều bởi các thuốc khác sử dụng đồng thời.

Ảnh hưởng của luseogliflozin đối với các thuốc khác

• Tương tác khi sử dụng kết hợp luseogliflozin và 6 loại thuốc hạ đường huyết dạng uống hiện có (glimepiride, metformin, voglibose, miglitol, pioglitazone và sitagliptin) đã được nghiên cứu ở người lớn nam giới Nhật Bản khỏe mạnh. Luseogliflozin được coi là không ảnh hưởng nhiều đến dược động học của các thuốc khác được sử dụng kết hợp với luseogliflozin.

Ảnh hưởng đến các xét nghiệm Định lượng 1,5-AG

• Do cơ chế hoạt động của luseogliflozin, glucose niệu trở nên dương tính và 1,5-AG huyết thanh (1,5-anhydroglucitol) giảm trong quá trình sử dụng. Cần lưu ý rằng kết quả xét nghiệm glucose niệu và 1,5-AG huyết thanh không phản ánh việc kiểm soát đường huyết.