Thuốc Gapenagi 75 Agimexpharm điều trị rối loạn lo âu lan tỏa 28 viên

Chỉ định chính của Gapenagi 75:

• Điều trị đau thần kinh ở người lớn.
• Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn bộ thứ phát ở người lớn.
• Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder – GAD) ở người lớn.

• Quá mẫn với thuốc và/hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Cách dùng:

• Pregabalin được dùng bằng đường uống, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng:

• Khoảng liều dùng từ 150 mg đến 600 mg mỗi ngày được chia thành hai hoặc ba lần.

• Liều khởi đầu là 150 mg mỗi ngày, chia thành hai hoặc ba lần. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 3 – 7 ngày, nếu cần có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.

• Liều khởi đầu là 150 mg mỗi ngày, chia thành hai hoặc ba lần. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.

• Khoảng liều dùng từ 150 mg – 600 mg mỗi ngày được chia thành hai hoặc ba lần. Cần thường xuyên đánh giá lại nhu cầu điều trị.
• Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Tiếp tục điều trị 1 tuần với liều dùng tăng lên 450 mg/ngày. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.

• Nếu phải ngưng sử dụng pregabalin, cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần tùy vào chỉ định.

• Pregabalin được loại bỏ hiệu quả khỏi huyết tương bằng thẩm tách máu (50% trong 4 giờ). Với các bệnh nhân đang phải thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần được điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, cần dùng một liều bổ sung ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu (xem bảng 1):

• TID = Chia thành 3 lần/ngày.
• BID = Chia thành 2 lần/ngày.
• QD = Liều đơn/ngày.
• * Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) cần chia theo chế độ liều nói trên để cung cấp mg/liều.
• ** Liều bổ sung là liều đơn.

• Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan (Xem phần Đặc tính dược động học).

• Tính an toàn và hiệu quả của pregabalin cho trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên (12 – 17 tuổi) chưa được thiết lập.
• Không khuyến cáo sử dụng thuốc cho trẻ em.

• Người cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do chức năng thận suy giảm.

• Các tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo hệ thống cơ quan và tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000); không thể ước lượng tần suất được liệt kê “Chưa rõ tần suất”.
• Các tác dụng không mong muốn của thuốc liệt kê dưới đây có thể liên quan đến các bệnh tiềm ẩn và/hoặc các thuốc phối hợp.
• Tác dụng không mong muốn xảy ra trong thử nghiệm lâm sàng:

• Trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, sau khi ngưng thuốc, đã quan sát thấy hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân. Các tác dụng được nhắc đến gồm có: Mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt. Do đó, bệnh nhân cần được thông báo các tác dụng không mong muốn này trước khi bắt đầu điều trị.
• Liên quan đến việc ngừng thuốc trong điều trị lâu dài với pregabalin, dữ liệu cho thấy tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc có thể liên quan đến liều dùng.

• Tính an toàn của pregabalin được quan sát trong ba nghiên cứu nhi khoa ở bệnh nhân động kinh một phần có hoặc không có động kinh toàn thể thứ phát (nghiên cứu hiệu quả và an toàn trong 12 tuần ở bệnh nhân khởi phát co giật một phần, n = 295; nghiên cứu dược động học và dung nạp, n = 65; và nghiên cứu mở trong 1 năm về tính an toàn, n = 54) cho thấy sự tương tự như quan sát trong các nghiên cứu ở người lớn bị bệnh động kinh. Các tác dụng phụ phổ biến nhất được quan sát thấy trong nghiên cứu kéo dài 12 tuần với điều trị bằng pregabalin là buồn ngủ, nôn mửa, nhiễm trùng đường hô hấp trên, tăng cảm giác thèm ăn, tăng cân và viêm mũi họng.

• Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt.
• Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước.
• Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp.
• Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh.
• Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

• Do pregabalin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa, lượng thuốc chuyển hóa không đáng kể (< 2% của liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng đã chuyển hóa), không gây ức chế chuyển hóa thuốc in vitro, và không gắn với protein huyết tương nên pregabalin gây tương tác, hoặc chịu các tương tác dược động học.

• Trong các nghiên cứu in vivo, không quan sát thấy tương tác dược động học lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Phân tích dược động học trên từng nhóm đối tượng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat, không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến tốc độ thanh thải pregabalin.

• Dùng đồng thời pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng đến sự ổn định về dược động học của cả hai thuốc.

• Pregabalin có thể ảnh hưởng tới tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, dùng nhiều liều pregabalin đường uống kết hợp với oxycodon, lorazepam hoặc ethanol không gây tác động lâm sàng quan trọng nào đến hoạt động hô hấp. Đã có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng pregabalin và các sản phẩm thuốc điều trị suy nhược hệ thần kinh trung ương (CNS) khác. Pregabalin dường như làm tăng thêm rối loạn nhận thức và chức năng vận động tổng thể gây ra bởi oxycodon.

• Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về tương tác dược lực học được tiến hành trên người tình nguyện cao tuổi.

Làm gì khi dùng quá liều?

• Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 800 mg không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.

• Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Thẩm phân máu nếu có chỉ định (loại bỏ pregabalin khoảng 50% trong 4 giờ.
• Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

• Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

• Một số bệnh nhân đái tháo đường có tăng cân khi điều trị bằng pregabalin cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.

• Đã có những báo cáo về phản ứng quá mẫn, bao gồm cả phù mạch, cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch, như phù mặt, phù quanh miệng, hoặc phù đường hô hấp trên.

• Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, làm tăng nguy cơ xảy ra các tai nạn gây chấn thương (ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo về mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dẫn thận trọng cho đến khi quen với các tác dụng có thể xảy ra của thuốc.

• Trong các nghiên cứu có kiểm soát, những bệnh nhân điều trị bằng pregabalin có tỷ lệ bị mờ mắt cao hơn trong nhóm dùng giả dược. Trong các nghiên cứu lâm sàng tại nơi thực hiện các thử nghiệm về nhãn khoa, tỷ lệ bệnh nhân điều trị bằng pregabalin bị giảm thị lực và thay đổi thị trường cao hơn so với nhóm dùng giả dược.
• Đã có báo cáo về những tác dụng không mong muốn của thuốc trên thị giác bao gồm mất thị giác, mờ mắt hoặc những thay đổi khác về thị lực, đa số là thoáng qua. Ngưng sử dụng pregabalin có thể cải thiện và giải quyết các triệu chứng về thị giác.

• Đã có những báo cáo về các trường hợp suy thận và trong một số trường hợp đã hồi phục sau khi ngưng sử dụng pregabalin.

• Chưa có các dữ liệu đầy đủ về việc ngưng kết hợp với các thuốc chống động kinh khác, do đó khi đã kiểm soát được cơn động kinh bằng pregabalin trong điều trị kết hợp, cần xem xét để tiến tới đơn trị liệu pregabalin.

• Trong điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin, sau khi ngưng thuốc, đã quan sát thấy hội chứng cai thuốc trên một số bệnh nhân, bao gồm các triệu chứng: Mất ngủ, đau đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt. Do đó, bệnh nhân cần được thông báo các tác dụng không mong muốn này trước khi bắt đầu điều trị.

• Đã có một số báo cáo về suy tim sung huyết ở một vài bệnh nhân dùng pregabalin. Chủ yếu xảy ra ở những bệnh nhân cao tuổi có những tổn thương trên tim mạch trong quá trình điều trị bằng pregabalin cho những chỉ định về bệnh thần kinh. Nên thận trọng khi sử dụng pregabalin ở những bệnh nhân này. Ngừng điều trị bằng pregabalin có thể giảm tình trạng này.

• Khi điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỉ lệ tác dụng không mong muốn chung và tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương đặc biệt là buồn ngủ gia tăng. Điều này có thể do hiệu ứng cộng dồn khi sử dụng nhiều loại thuốc (như thuốc chống co cứng). Cần xem xét thận trọng khi chỉ định pregabalin trong trường hợp này.

• Ý nghĩ và hành vi tự tử đã ghi nhận một vài trường hợp khi bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong một số chỉ định. Trong một phân tích tổng hợp kết quả các nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng giả dược của các loại thuốc chống động kinh cho thấy có sự gia tăng không nhỏ nguy cơ của ý nghĩ và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này chưa được biết rõ và theo các dữ liệu hiện có không loại trừ khả năng gia tăng nguy cơ này do pregabalin. Vì vậy bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của ý nghĩ và hành vi tự tử và cân nhắc các biện pháp điều trị thích hợp. Bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) nên được tư vấn khi gặp phải các dấu hiệu của ý nghĩ và hành vi tự tử.

• Tắc ruột, liệt ruột, táo bón có thể xảy ra khi sử dụng pregabalin đồng thời với các thuốc có khả năng gây táo bón như thuốc giảm đau opioid. Khi sử dụng pregabalin đồng thời với opioid, cần xem xét đến các biện pháp ngăn ngừa táo bón (đặc biệt ở bệnh nhân nữ và người cao tuổi).

• Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và bệnh nhân nên được theo dõi các triệu chứng của lạm dụng pregabalin (như nhờn thuốc, xu hướng tăng liều hay hành vi tìm kiếm thuốc).

• Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân mắc các bệnh tiềm ẩn có thể gây ra bệnh não.
• Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Nghiên cứu trên động vật (chuột cống, thỏ) mang thai cho dùng pregabalin với liều tạo nồng độ pregabalin huyết tương (AUC) gấp 5 hoặc trên 5 lần nồng độ thuốc ở người dùng liều tối đa khuyến cáo 600 mg/ngày, thấy tăng tỷ lệ dị dạng ở thai và các biểu hiện nhiễm độc về phát triển thai, gồm có: Tử vong, chậm phát triển, tổn thương chức năng hệ thần kinh và sinh sản ở thai.
• Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt ở phụ nữ mang thai. Chỉ dùng khi tiềm năng lợi ích cho mẹ lớn hơn tiềm năng nguy cơ cho thai.
• Phụ nữ có khả năng mang thai hoặc đang sử dụng các biện pháp tránh thai nên tham khảo ý kiến bác sỹ cẩn thận trước khi điều trị với thuốc này.
• Không có thông tin về độc tính trên thai nhi.

• Chưa rõ thuốc có qua được sữa mẹ hay không. Nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú. Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy pregabalin qua được sữa.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc. Tuy nhiên thận trọng đối với người đang lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, có thể làm giảm cả thể chất và tinh thần.