Thuốc Apicozol 100 Apimed điều trị nhiễm nấm Candida 6 viên

Apicozol 100 do công ty cổ phần dược Apimed (Việt Nam) sản xuất đóng gói dạng hộp 1 vỉ x 6 viên nang cứng. Mỗi viên chứa 100mg Itraconazol, là thuốc kê đơn chuyên trị các bệnh nhiễm nấm Candida miệng - họng, âm đạo - âm hộ, lang ben và nấm da nhạy cảm.

• Nấm Candida.
• Lang ben.
• Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazol.
• Bệnh nấm móng chân, tay (Tinea unguium).
• Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.
• Bệnh nấm Histoplasma.
• Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.
• Điều trị duy trì cho những người bệnh nhiễm HIV để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.
• Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, khi phác đồ điều trị thông thường cho thấy không hiệu quả.
• Điều trị chỉ được tiếp tục khi xác định rõ nấm còn nhạy cảm với thuốc.

• Không dùng viên nang APICOZOL ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với itraconazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Các thuốc sau chống chỉ định dùng chung với viên nang APICOZOL (xem Tương tác):
  • Chống chỉ định dùng viên nang APICOZOL cùng với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 mà có thể gảy kéo dài khoảng QT ví dụ: astemizol, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol (levomethadyl), mizolastin, pimozid, quinidin, sertindol và terfenadin. Dùng chung có thể làm gia tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, mà có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT và hiếm xảy ra xoắn đỉnh.
  • Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như lovastatin và simvastatin.
  • Triazolam và midazolam uống.
  • Các thuốc ergot alkaloid như dihydroergotamin, ergometrin (ergonovin), ergotamin và methylergometrin (methylergonovin).
  • Nisoldipin.
• Đối với các thuốc chống chỉ định khác, xem thêm ở phần Tương tác.
  • Viên nang APICOZOL không nên dùng cho bệnh nhân có bằng chứng rối loạn chức năng tâm thất như suy tim sung huyết (CHF) hoặc có tiền sử bị CHF ngoại trừ trường hợp có nguy hại đến tính mạng hoặc bị nhiễm khuẩn nặng.
  • Viên nang APICOZOL chống chỉ định cho phụ nữ có thai (ngoại trừ những trường hợp đe dọa tính mạng).
  • Phụ nữ có khả năng mang thai đang dùng APICOZOL nên thận trọng ngừa thai. Nên tiếp tục sử dụng các biện pháp tránh thai hiệu quả sau khi kết thúc điều trị với APICOZOL cho tới kỳ kinh kế tiếp.

Cách dùng:

• Dùng thuốc bằng đường uống. Uống ngay sau bữa ăn để thuốc được hấp thu tối đa và nên uống vào một giờ cố định trong ngày.

Liều dùng:

Liều thường dùng cho người lớn: Điều trị ngắn ngày:

• Nấm Candida miệng – hầu: 100 mg/ngày, trong 15 ngày. Người bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200 mg/ngày, trong 15 ngày (vì thuốc hấp thu kém ở nhóm này).
• Nấm Candida âm hộ – âm đạo: 200 mg/lần, 2 lần/ngày (dùng 1 ngày); hoặc uống 200 mg/lần/ngày, trong 3 ngày.
• Lang ben: 200 mg/lần/ngày, trong 7 ngày.
• Bệnh nấm da: 100 mg/lần/ngày, trong 15 ngày. Nếu nấm ở các vùng sừng hóa cao, điều trị kéo dài thêm 15 ngày với liều 100 mg/ngày.
• Điều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân) phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và chủng loại nấm.
• Bệnh nấm móng: 200 mg/lần/ngày, trong 3 tháng.
• Bệnh nấm Aspergillus: 200 mg/lần/ngày, điều trị từ 2 – 5 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg/lần, 2 lần/ngày, nếu bệnh lan tỏa.
• Bệnh nấm Candida: 100 – 200 mg/lần/ngày, điều trị từ 3 tuần – 7 tháng. Có thể tăng liều đến 200 mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.
• Bệnh nấm Cryptococcus (không phải viêm màng não): 200 mg/lần/ngày, điều trị từ 6 – 12 tháng.
• Viêm màng não do nấm Cryptococcus cho những trường hợp nhiễm HIV: 200 mg/lần, 2 lần/ngày, điều trị ít nhất trong 6 tháng.
• Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200 mg/lần, 1 – 2 lần/ngày, trong 8 tháng.
• Nhiễm nấm toàn thân: 100 – 200 mg/lần/ngày, có thể tăng đến 200 mg/lần, 2 lần/ngày cho những trường hợp nhiễm xâm lấn hoặc rải rác, kể cả trường hợp viêm màng não do Cryptotoccus.
• Trường hợp nhiễm nấm đe dọa tính mạng: Liều nạp 200 mg/lần, 3 lần/ngày, trong 3 ngày, đã được sử dụng.
• Điều trị theo kinh nghiệm cho người bệnh giảm bạch cầu trung tính, có sốt: Khởi đầu tiêm truyền tĩnh mạch 200 mg/lần, 2 lần/ ngày, dùng trong 2 ngày sau đó 200 mg/lần/ngày cho tới khoảng 14 ngày. Điều trị tiếp tục với itraconazol dạng uống, liều 200 mg/ lần, 2 lần mỗi ngày cho tới khi hết các dấu hiệu lâm sàng. An toàn và hiệu quả cho chỉ định này khi điều trị trên 28 ngày chưa được rõ. Với trường hợp giảm bạch cầu trung tính do truyền hóa chất, có thể dùng itraconazol dạng uống liều 200 mg/ngày, 2 lần/ngày.

Trẻ em:

• Hiệu quả và tính an toàn của thuốc chưa dược xác định. Không nên dùng cho bệnh nhân nhi trừ khi xác định lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ có thể xảy ra

Liều cho người suy giảm chức năng gan, thận: 

• Kinh nghiệm còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc cho những đối tượng này.

• Các dấu hiệu dị ứng đột ngột như phát ban (nổi mày đay), kích ứng da nghiêm trọng, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc các bộ phận khác của cơ thể. Đây có thể là dấu hiệu của các phản ứng dị ứng nặng (chỉ xảy ra ở một số người).
• Các rối loạn da nghiêm trọng như lột da và/ hoặc phát ban với các mụn mủ nhỏ (kèm theo sốt) hay phồng rộp da, miệng, mắt và bộ phận sinh dục, sốt, ớn lạnh, đau cơ và cảm thấy không khỏe.
• Cảm giác ngứa ran, tê hoặc yếu chân tay.
• Chán ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi bất thường, đau dạ dày, suy nhược cơ, vàng da hoặc vàng mắt, nước tiểu đậm màu, phân nhạt hoặc rụng tóc. Đây có thể là dấu hiệu của bệnh về gan (chỉ xảy ra ở một số người).
• Khó thở, tăng cân bất ngờ, sưng chân hoặc bụng, cảm thấy mệt mỏi bất thường hoặc khó thở vào ban đêm. Đây có thể là dấu hiệu của suy tim. Khó thở cũng có thể là dấu hiệu của dịch trong phổi (điều này chỉ xảy ra ở một số người).

Các tác dụng không mong muốn khác:

• Bảng dưới đây liệt kê các phản ứng bất lợi của itraconazol ghi nhận được từ các báo cáo tự phát và trong các thử nghiệm lâm sàng. Tần suất phản ứng bất lợi được quy ước như sau: rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 và < 1/10), ít gặp (> 1/1000 và < 1/100), hiếm gặp (> 1/10 000 và < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10 000), chưa rõ tần suất (chưa thể ước lượng tần suất từ dữ liệu hiện có).

* Trẻ em:

• Dựa trên dữ liệu an toàn tổng họp từ một số thử nghiệm lâm sàng, các phản ứng bất lợi ở bệnh nhân nhi được báo cáo phổ biến là nôn mửa, sốt, tiêu chảy, viêm niêm mạc, ban đỏ, đau bụng, buồn nôn, tăng huyết áp, ho. Nói chung, bản chất của phản ứng bất lợi ở bệnh nhân nhi là tương tự như quan sát thấy ở người lớn, nhưng tỉ lệ mắc cao hơn ở bệnh nhân nhi.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Ðịnh kỳ theo dõi enzym gan, ngừng thuốc nếu thấy bất thường và dấu hiệu viêm gan.

• Itraconazol được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Các thuốc khác có chung đường chuyển hóa hoặc làm thay đổi hoạt tính CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến dược động học của itraconazol. Tương tự, itraconazol có thể thay đổi dược động học của các chất khác có chung con đường chuyển hóa. Itraconazol là chất ức chế CYP3A4 mạnh và chất ức chế P-glycoprotein. Khi sử dụng thuốc kết hợp, nên tham khảo thông tin về đường chuyển hóa và có thể điều chỉnh liều.

Các thuốc có thể làm giảm nồng độ itraconazol trong huyết tương

• Những thuốc làm giảm acid dạ dày như hydroxid nhôm, hoặc những thuốc ức chế tiết acid dịch vị như thuốc đối kháng thụ thể H2 và ức chế bơm proton làm giảm hấp thu itraconazol từ viên nang itraconazol. Khuyến cáo nên thận trọng khi dùng đồng thời những thuốc này với viên nang itraconazol:
  • Khuyến cáo nên uống itraconazol với đồ uống có tính acid (như nước giải khát cola) khi điều trị kết hợp với các thuốc làm giảm acid dịch vị.
  • Khuyến cáo nên uống các thuốc trung hòa acid (ví dụ hydroxid nhôm) ít nhất trước 1 giờ hoặc sau 2 giờ sau khi uống viên nang APICOZOL.
  • Khi sử dụng đồng thời, nên theo dõi tác dụng kháng nấm và có thể tăng liều Itraconazol nếu thật cần.
• Dùng đồng thời itraconazole với thuốc gây cảm ứng mạnh men CYP3A4 có thể làm giảm sinh khả dụng của itraconazol và hydroxy-itraconazol đến một mức mà có thể làm giảm hiệu quả điều trị. Ví dụ như:
  • Kháng sinh: isoniazid, rifabutin, rifampicin;
  • Chống co giật: carbamazepin, phenobarbital, phenytoin;
  • Kháng vius: efavirenz, nevirapin.
• Vì vậy không nên dùng kết hợp các thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A4 với itraconazol. Nên tránh sử dụng những thuốc này trước hai tuần hoặc trong khi đang dùng itraconazol trừ khi lợi ích vươt trội nguy cơ có thể xảy ra do itraconazol khi dùng kết hợp, nên theo dõi tác dụng kháng nấm và tăng liều itraconazol khi thật cần thiết.

Các thuốc có thể làm tăng nồng độ itraconazol trong huyết tương

• Các chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng sinh khả dụng của itraconazol. Ví dụ như:
  • Kháng sinh: ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin.
  • Kháng virus: darunavir dùng cùng ritonavir và fosamprenavir dùng cùng ritonavir, indinavir, ritonavir và telaprevir. Khuyến cáo nên thận trọng khi dùng phối hợp những thuốc này với viên nang itraconazol. Những bệnh nhân phải sử dụng đồng thời itraconazol với các thuốc ức chế mạnh CYP3A4 nên được kiểm soát chặt chẽ các dấu hiệu hoặc triệu chứng của việc tăng hay kéo dài tác dụng dược lý của itraconazol, và giảm liều itraconazol khi cần thiết. Khi thích hợp, nên định lượng nồng độ của itraconazol trong huyết tương.

Các thuốc có thể bị tăng nồng độ trong huyết tương do itraconazol

• Itraconazol và chất chuyển hóa chính của nó là hydroxy-itraconazol có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc đuợc chuyển hóa bởi CYP3A4 và có thể ngăn chặn việc vận chuyển thuốc bởi P-glycoprotein, mà có thể dẫn đến tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này và/hoặc các chất chuyến hóa có hoạt tính của nó khi nó kết hợp với itraconazol. Nồng độ cao trong huyết tương có thể làm tăng hoặc kéo dài tác dụng điều trị và tác dụng phụ của các thuốc này. Những thuốc chuyển hóa bởi CYP3A4 được biết là kéo dài khoảng QT có thể bị chống chỉ định với itraconazol vì khi kết hợp có thể dẫn đến nhịp nhanh thất bao gồm cả xoắn đỉnh, một chứng loạn nhịp tim có thể gây tử vong. Khi ngừng điều trị, nồng độ itraconazol giảm đến nồng độ gần như không thể phát hiện được trong vòng 7 đến 14 ngày, phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị. Ở những bệnh nhân xơ gan hoặc những bệnh nhân dùng thuốc ức chế CYP3A4, sự suy giảm nồng độ trong huyết tương có thể chậm hơn. Điều này đặc biệt quan trọng khi bắt đầu điều trị với các thuốc có chuyển hóa bị ảnh hưởng bởi itraconazol.

Các loại thuốc tương tác được phân loại như sau:

• “Chống chỉ đinh”: là loại thuốc không được dùng chung với itraconazol trong mọi trường hợp và đến hai tuần sau khi ngừng điều trị với itraconazol.
• “Không khuyến cáo”: Nên tránh sử dụng thuốc trong thời gian điều trị và đến hai tuần sau khi ngừng điều trị với itraconazol, trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ của các tác dụng phụ. Nếu không tránh được việc dùng kết hợp, nên theo dõi dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng của việc tăng hoặc kéo dài tác dụng phụ của các loại thuốc tương tác, và liều dùng của thuốc nên được giảm hoặc ngừng khi cần thiết. Cần định lượng nồng độ trong huyết tương nếu cần.
• “Sử dụng thận trọng”: Theo dõi cẩn thận khi thuốc được dùng chung với itraconazol. Khi dùng chung, khuyến cáo các bệnh nhân được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu hoặc triệu chứng tăng hoặc kéo dài tác động hoặc tác dụng phụ của các loại thuốc tương tác, và được giảm liều khi cần thiết, cần định lượng nồng độ thuốc trong huyết tương nếu cần.
• Ví dụ về các thuốc mà có thể tăng nồng độ trong huyết tương do Itraconazol được trình bày theo nhóm thuốc sau, với những khuyến cáo về việc dùng chung với itraconazol:

• a Xem danh sách Các thuốc có thể làm giảm nồng độ itraconazol trong huyết tương.
• b Xem danh sách Các thuốc có thể làm tăng nồng độ itraconazol trong huyết tương.

Các thuốc có thể giảm nồng độ trong huyết tương do itraconazol

• Dùng đồng thời Itraconazol với thuốc chống viêm meloxicam không steroid có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của meloxicam. Khuyến cáo nên sử dụng thận trọng meloxicam kết hợp với itraconazol, và nên theo dõi ảnh hưởng hoặc tác dụng phụ của nó.
• Nên điều chỉnh liều meloxicam khi dùng chung với itraconazol nếu cần.

Bệnh nhân nhi

• Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn.

• Để thuốc nơi khô ráo, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
• Nhiệt độ không quá 30°C.
• Để xa ngoài tầm tay trẻ em.

Thận trọng khi sử dụng

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai:

• Itraconazol gây phát triển bất thường ở bào thai chuột cống. Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ mang thai, nên chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

• Itraconazol có phân bố vào sữa mẹ. Nên cân nhắc lợi ích của việc dùng thuốc cho người mẹ và nguy cơ có thể xảy ra với trẻ bú sữa. Không nên cho trẻ bú khi người mẹ dùng itraconazol.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện. Khi lái xe và vận hành máy móc, khả năng phản ứng bất lợi như chóng mặt, rối loạn thị giác, mất thính lực có thể xảy ra trong thời gian điều trị với itraconazol.